摘要:目的利用聚己內酯-聚乙二醇-聚己內酯(PCL1250-PEG1500-PCL1250)兩親性聚合物溫敏凝膠作為載體材料,構建疏水性抗腫瘤藥物紫杉醇的載藥體系。方法以辛酸亞錫為催化劑、聚乙二醇為引發劑,引發己內酯單體開環聚合,合成PCL1250-PEG1500-PCL1250三嵌段共聚物。通過核磁共振氫譜及凝膠滲透色譜對其組成、結構及分子量進行表征;制備不同凝膠濃度及初始載藥量的載藥溫敏凝膠,并對其相轉變性能、體外藥物釋放行為以及體內的生物降解性能進行考察。結果核磁共振及凝膠滲透色譜測定結果表明:合成的共聚物組成與初始投料比一致,符合設計的PCL1250-PEG1500-PCL1250嵌段聚合物結構;該凝膠在15%~30%濃度區間內,具備溫敏性溶膠-凝膠相轉變能力;該溫敏凝膠對紫杉醇具有可控的藥物緩釋能力,通過改變凝膠濃度及初始載藥量可凋節藥物釋放速率和維持釋放的時間。小鼠背部皮下注射PCL1250-PEG1500-PCL1250溶膠后在體內迅速原位凝膠化,凝膠隨植入時間逐漸降解至45d時基本降解完全。結論PCL1250-PEG1500-PCL1250溫敏凝膠作為紫杉醇載藥體系具有良好的藥物控釋能力和體內生物降解性能。
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